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ContÁctenosUsted está en Inicio / Números anteriores / Volumen 17, Número 3 / Optimización del recubrimiento por compresión para tabletas de liberación secuencial

Optimización del recubrimiento por compresión para tabletas de liberación secuencial

INVESTIGACIÓN ARBITRADA



Gayatri C. Patel

La investigación examinó los efectos de la variación de la cantidad de polímero y excipiente en recubrimientos diseñados para mejorar la liberación de diclofenaco sódico. El objetivo fue liberarlo en la noche para mejorar el tratamiento de artritis reumatoide.

E
l concepto de liberación secuencial, en el cual el ingrediente activo se libera completa y rápidamente después de un tiempo de retraso predeterminado, está ganando popularidad como un enfoque de administración de medicamentos. La liberación secuencial ofrece una forma de contrarrestar el efecto del "primer paso" y permitir la dosificación nocturna. Este artículo resume la investigación para mejorar la formulación de tabletas de liberación secuencial que contienen diclofenaco sódico (DS), un antiinflamatorio utilizado para tratar la artritis reumatoide. Los estudios se centraron en optimizar la formulación de una tableta de tiempo controlado que contiene el principio activo en su núcleo interno, rodeada por un recubrimiento de polímeros hidrofílicos.

A medida que los campos de la cronofarmacéutica y la cronofarmacología (1) revelan más sobre la importancia de los ritmos circadianos con respecto a la fisiología humana, el estado de la enfermedad y la acción de los fármacos, las tabletas de liberación secuencial controlada por el tiempo, se consideran un modo deseable de administración de fármacos. La investigación discutida en este artículo se centró en el recubrimiento por compresión, el cual puede involucrar compresión directa del tanto del núcleo de la tableta como de su recubrimiento, dando por hecho la necesidad de procesos de recubrimiento separados y el uso de soluciones de recubrimiento. Las formulaciones recubiertas por compresión se pueden usar para proteger medicamentos higroscópicos, sensibles a la luz, inestables al oxígeno o al ácido, o para separar fármacos incompatibles entre sí. También se pueden usar para lograr una liberación controlada, y una serie de estudios (2) han evaluado los sistemas de administración controlados por tiempo de fármacos recubiertos por compresión. La mayoría de estas formulaciones liberan el fármaco después de una fase de retraso.

La compresión es fácil de lograr a escala de laboratorio. Sin embargo, la técnica requiere cantidades relativamente grandes de materiales de recubrimiento, y es difícil colocar los núcleos correctamente (3). Para la liberación secuencial, se realizan modificaciones en la capa externa de la tableta durante el desarrollo de la formulación para controlar el tiempo de retraso antes de la liberación del medicamento desde el núcleo interno de la tableta (4–5).

Los estudios utilizaron la tecnología TIMERx de Penwest (6) (Figura 1) para formular las tabletas, las cuales están formadas por un núcleo interno que contiene el fármaco y una capa externa que ha sido recubierta por compresión con una matriz hidrofílica de los heteropolisacáridos goma xantana y goma de algarrobo (7). El objetivo de este trabajo fue formular tabletas recubiertas por compresión, teniendo en cuenta los ritmos circadianos humanos, utilizando la administración secuencial de DS para controlar el nivel del fármaco para el tratamiento óptimo de la artritis reumatoide (8,9).



En este estudio, se desarrolló un sistema de DS dependiente del tiempo recubierto por compresión para dirigir la liberación del fármaco en el colon. Si la formulación pudiera desarrollarse de modo que la dosis requerida de DS pudiera administrarse por la noche, alrededor de las 10 p.m., se cree que se podrían evitar los síntomas de dolor matutino de los pacientes. El efecto terapéutico del fármaco también podría prolongarse al liberar continuamente el medicamento durante un período prolongado después de la administración de una dosis única.

Factores que afectan la liberación del fármaco
Se conocen numerosas variables que afectan la liberación del fármaco a partir de formulaciones de tabletas con control de tiempo recubiertas por compresión. Incluyen el grado de viscosidad del polímero, la cantidad de polímero, la relación fármaco-polímero y la naturaleza del fármaco utilizado en el sistema de tabletas (10,11). La investigación resumida en este artículo se propuso investigar la influencia del tipo y la cantidad de polímero y el grado de viscosidad del polímero en el recubrimiento sobre el hinchamiento o ruptura controlados por tiempo de tabletas recubiertas por compresión.

Materiales y métodos.
DS e hidroxipropilmetilcelulosa (HPMC K4M y K15M) fueron donados por Welable Pharmaceutical Pvt. Ltd. Mehsana. La lactosa anhidra, la celulosa microcristalina (Avicel PH-102), la croscarmelosa sódica (Ac-Di-Sol) y el estearato de magnesio, todos fueron adquiridos de SD Fine Chem Ltd., Mumbai.

Formulación de tabletas del núcleo. Se usó compresión directa para preparar las tabletas del núcleo interno de DS. Se realizaron pruebas preliminares para mejorar la tableta del núcleo (Tabla I). Una mezcla en polvo del fármaco, celulosa microcristalina (Avicel PH-102), lactosa anhidra, croscarmelosa sodica (Ac-Di-Sol) y colorante amarillo ocaso se mezclaron en seco durante 30 minutos en una mezcladora de doble cono, después de lo cual se añadieron estearato de magnesio y aerosol. Es muy importante controlar la velocidad de mezcla con estearato de magnesio. La mezcla se mezcló adicionalmente durante 5 minutos y se comprimió en tabletas (con un peso promedio de 200 mg por tableta) usando una tableteadora rotatoria equipada con punzones planos de 7 mm de diámetro.

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