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Volumen 13, número 2
May / Jun 2015 . vol. 13 / núm. 2

Estudios de liberación in vivo de fosfato de levamisol e ivermectina de una formulación isotrópica basada en mono y diglicéridos de cadena media después de la inyección subcutánea en ovejas

Formular una solución inyectable que contiene fármacos tanto hidrofílicos como hidrofóbicos es un desafío. Una formulación inyectable isotrópica basada en mono y diglicéridos de cadena media (MCMDG) que contiene fosfato de levamisole (13.65%) e ivermectina (0.5%) fue administrada subcutáneamente a cinco ovejas hembras sanas.

Por Peyami Sari, PhD

INVESTIGACIÓN ARBITRADA

Peyami Sari, Jianguo Sun, Majid Razzak e Ian G. Tucker

La formulación de una solución inyectable que contiene fármacos tanto hidrofílicos como hidrofóbicos es un desafío. Una formulación inyectable isotrópica basada en mono y diglicéridos de cadena media (MCMDG) que contiene fosfato de levamisol (13.65%) e ivermectina (0.5%) se administró subcutáneamente a cinco ovejas hembras saludables. Ambos fármacos fueron analizados utilizando métodos validados de cromatografía de líquidos de alta resolución (HPLC). La formulación isotrópica con base de MCMDG retardó la liberación del levamisol y de la ivermectina en comparación con las formulaciones comerciales y podría representar una alternativa para las formulaciones tradicionales que usan fármacos tanto lipofílicos como hidrofílicos.

La ivermectina es un miembro de una familia de compuestos identificados como avermectinas. Fue primero comercializado por Merck Sharp & Dohme como agente antiparasitario en 1981, en la forma de una formulación inyectable en un nivel de dosis de 200 µg/kg (1). La ivermectina es altamente efectiva contra adultos y formas larvarias de muchos nemátodos gastrointestinales y pulmonares en ovinos (2) y en algunas enfermedades ectoparasitarias en ovinos (3).

El levamisol es un derivado del imidazotiazol. Usado como antihelmíntico, el levamisol es efectivo contra numerosos nemátodos gastrointestinales y pulmonares en una variedad de animales domésticos (4). El levamisol también tiene un uso importante como inmunoestimulante (5-6).

El espectro antiparasitario y los patrones de eficacia de la ivermectina y del fosfato de levamisol son diferentes (7-8). Se ha demostrado que la combinación de un fármaco de acción corta (levamisol) con el antihelmíntico de larga acción (ivermectina) en una forma farmacéutica sólida proporcionó mejor control parasitario que el alcanzado con el tratamiento existente de liberación controlada cuando estuvieron presentes gusanos resistentes a la ivermectina (9). Este hallazgo sugiere que una inyección que contenga una combinación de ivermectina y levamisol podría ser útil. Sin embargo, la ivermectina y el fosfato de levamisol tienen diferentes propiedades fisicoquímicas –el fosfato de levamisol es soluble en agua mientras que la ivermectina es soluble en solventes orgánicos, creando así un desafío para la formulación de un producto combinado.

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