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Volumen 18, número 3
Jul / Ago 2021 . vol. 18 / núm. 3
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Equilibrio entre el arte y la ciencia de la formulación de medicamentos tópicos

Los medicamentos tópicos son atractivos para los pacientes, pero estos productos complejos plantean desafíos para los formuladores.

Por Cynthia A. Challener, PhD

DESARROLLO



Cynthia A. Challener

Los medicamentos tópicos son atractivos para los pacientes, pero estos productos complejos plantean desafíos para los formuladores.

El mercado farmacéutico está dominado por formas farmacéuticas sólida orales e intravenosas. Sin embargo, para algunos compuestos terapéuticos, la administración convencional no es posible debido a la degradación del fármaco en el tracto gastrointestinal, la inestabilidad del fármaco, la incapacidad de llevar el fármaco al sitio objetivo en la concentración necesaria (biodisponibilidad) o efectos secundarios sistémicos. Para estos fármacos, la administración tópica puede proporcionar una alternativa atractiva para superar estos desafíos en un mercado en rápido crecimiento.

Con formulaciones tópicas, puede ser posible administrar el principio activo a un sitio específico y evitar el metabolismo del primer paso, el cambio de las concentraciones del fármaco en el torrente sanguíneo y las diferencias específicas del paciente. Además, los productos tópicos pueden ser aplicado por el paciente y a menudo conducir a un mayor apego al medicamento. “Puede haber beneficios sustanciales al administrar un fármaco por vía tópica, incluso si el campo de acción previsto es sistémico”, señala John M. Newsam, director ejecutivo de Tioga Research. “Las formulaciones tópicas continúan siendo de gran atractivo para poblaciones de pacientes afectados por muchas afecciones diferentes. Cuando se ha evaluado el cumplimiento y la preferencia del paciente, a menudo se prefiere un modo de administración tópico o transdérmico sobre todos los demás”.

Además de medios más tradicionales, pasivos o moleculares de modulación de la barrera cutánea utilizando formatos de administración tópicos tales como emulsiones, ungüentos, cremas, barras, geles, espumas, aerosoles y parches, se están investigando métodos activos o físicos que comprometen la barrera cutánea para permitir la liberación, incluyendo microagujas, iontoforesis y electroforesis, entre otros.

Formulaciones complejas y muchos desafíos
Una formulación de medicamento tópica o transdérmica adecuada para el desarrollo debe satisfacer, simultáneamente, varios criterios diferentes, según Newsam. La formulación debe proporcionar un nivel adecuado de liberación y/o permeación (en algunos casos, deposición), sin irritación o sensibilización de la piel, estabilidad física y química y compatibilidad con el sistema de contenedor-cierre, características estéticas adecuadas y cumplimiento normativo.

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