Evaluación de la goma de okra en una formulación de tabletas flotantes como un nuevo sistema de administración de medicamentos

En este estudio, se evaluaron las propiedades de flotabilidad de las tabletas de prometazina que contienen goma de okra y los agentes generadores de gas, carbonato y bicarbonato de sodio, para determinar si es factible un nuevo sistema flotante de administración de fármacos para el clorhidrato de prometazina.

Por PhD Mark Nachtigall

INVESTIGACIÓN ARBITRADA

Sunday Ndiana-Abasi, Marlene Ekpo y Martins O. Emeje

La goma de okra tiene propiedades deseables que la convierten en un polímero candidato adecuado que puede sustituir a los polímeros sintéticos más costosos en la formulación de fármacos gastro-retentivos. En este estudio, se evaluaron las propiedades de flotabilidad de las tabletas de prometazina que contienen goma de okra y los agentes generadores de gas, carbonato y bicarbonato de sodio, para determinar si es factible un nuevo sistema flotante de administración de fármacos para el clorhidrato de prometazina. La goma de okra se extrajo de frutas de okra recién cosechadas localmente, se purificó, se secó, se recogió y se usó en la formulación de tabletas en diferentes concentraciones de goma y composición de excipiente. Las propiedades físico-mecánicas así como los índices de hinchamiento de las tabletas se evaluaron utilizando métodos estándar. La flotabilidad in vitro y la cinética de absorción de fluidos de la goma en tabletas de clorhidrato de prometazina también se evaluaron en ácido clorhídrico 0.1 N. Los resultados mostraron que las tabletas eran generalmente elegantes, no friables, poseían una dureza aceptable y podían flotar, mientras que el índice de hinchamiento mostró que la goma podía absorber líquido e hincharse apreciablemente. La cinética de hinchamiento de las formulaciones basadas en el modelo de Vergnaud mostró un mecanismo controlado por difusión no dependiente de la concentración sin efecto de explosión.

Ha habido un interés renovado entre los científicos formuladores con respecto a las formas farmacéuticas de liberación modificada que se centran en la utilización de biopolímeros de origen natural. El uso extenso y creciente de estos biopolímeros de origen natural en la administración avanzada de medicamentos es atribuible a sus propiedades únicas y versátiles, que los diferencía de otros aditivos de formulación (1-5). La goma de okra es un ejemplo de tal biopolímero; se extrae de las vainas de la planta de okra (Abelmoschus esculentus), un vegetal de la familia Malvaceae (6). Químicamente, la goma de okra es un polisacárido que consta de unidades repetitivas alternados de ramnosil con enlaces α-(1-2) alternados y residuos de ácido galacturónico con enlaces α-(1-4) con una cadena lateral de disacárido de restos de galactosil con enlaces β-(1-4) (7).

Estudios han reportado sobre el uso de esta goma como aglutinante, retardante de liberación y desintegrante (8-12); un componente en formulaciones de liberación controlada (13) y de liberación sostenida (11-15); y un ingrediente en el recubrimiento por compresión (16).

El sistema de administración de medicamentos gastro-retentivo, o flotante, es una forma farmacéutica oral diseñada para prolongar el tiempo de residencia gástrica de las formas farmacéuticas y superar las limitaciones fisiológicas, como los tiempos de tránsito y vaciado gástrico variables que enfrentan las formas farmacéuticas de liberación sostenida, lo que generalmente conduce a una absorción no uniforme y liberación incompleta del fármaco (17). La administración flotante de fármacos es adecuada para fármacos que son localmente activos en el estómago, tienen una ventana de absorción estrecha en el tracto gastrointestinal (TGI), son menos solubles o se degradan fácilmente en el pH intestinal (18). La prometazina es un derivado de la fenotiazina, que antagoniza el receptor de histamina H1 (19). La prometazina se usa principalmente como agente antialérgico, sedante, antiemético o anticolinérgico y también se usa para tratar el mareo por movimiento. Aunque se absorbe bien en el TGI, la prometazina exhibe baja solubilidad en un medio alcalino (20), por lo que es un fármaco candidato adecuado para un diseño de fármaco flotante. Mientras tanto, la goma de okra se ha utilizado como agente polimérico en la administración de fármacos flotantes (21-24), pero no existen reportes sobre la cinética de absorción de fluidos de tales formas farmacéuticas, ni sobre las funciones comparativas de los agentes generadores de gas en las propiedades de flotación. Esta información es fundamental para la optimización y aplicación de la goma de okra y otros biopolímeros naturales a escala industrial. Por lo tanto, este estudio tiene como objetivo formular y evaluar la propiedad flotante de una goma de okra carbonatada que contiene clorhidrato de prometazina como fármaco modelo.

Materiales y método
Materiales. Los siguientes materiales se utilizaron como adquiridos de fabricantes estándar sin purificación adicional: clorhidrato de prometazina, acetona, ácido cítrico, carbonato de sodio y bicarbonato de sodio, talco, estearato de magnesio y celulosa microcristalina (CMC). Todos los solventes y productos químicos utilizados fueron de grado analítico o reactivo.

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