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Volumen 10, número 4
Sep / Oct 2012 . vol. 10 / núm. 4

Los péptidos ganan terreno en el desarrollo de fármacos

Aunque son sólo una pequeña parte del desarrollo global de fármacos, los péptidos y las tecnologías relacionadas para mejorar la producción están haciendo camino.

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INGREDIENTES FARMACÉUTICOS: APIS Y EXCIPIENTES



Patricia Van Arnum

Aunque son sólo una pequeña parte del desarrollo global de fármacos, los péptidos y las tecnologías relacionadas para mejorar la producción están haciendo camino.

Como un tipo de fármaco, los péptidos ofrecen ciertos beneficios, tales como la especificidad y la potencia, aunque también presentan retos tales como la pobre estabilidad y la corta vida media. Las recientes asociaciones entre grandes compañías farmacéuticas y compañías especializadas asó como los avances de la academia están buscando resolver estos problemas.

Péptidos como fármacos
Los péptidos y las proteínas tienen el tamaño y la funcionalidad para modular efectivamente las interacciones intracelulares proteína-proteína, pero con frecuencia no permean las células y son usados para modular los objetivos extracelulares tales como receptores (1, 2). La mayoría de los candidatos peptídicos apuntan a las moléculas extracelulares con menos de 10% de uniones a blancos intracelulares, de acuerdo a un reciente análisis de los proyectos de fármacos peptídicos por parte de la Fundación de Terapéuticos Peptídicos (3). Los blancos extracelulares más comunes eran los receptores acoplados G-proteína (GPCR), los cuales incluyen casi 1000 proteínas transmembrana que activan la respuesta celular. Durante 2000-2008, el 60% de los péptidos que entraron al desarrollo clínico apuntaban a los GPCRs, y la mayoría tuvieron actividad agonista (3).

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