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Volumen 12, número 5
Nov / Dic 2014 . vol. 12 / núm. 5
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La síntesis asimétrica continúa avanzando

Un sondeo de la literatura reciente revela numerosos avances en quimiocatálisis asimétrica.

Por Cynthia A. Challener, PhD

SÍNTESIS Y MANUFACTURA DE APIS



Cynthia A. Challener

Un sondeo de la literatura reciente revela numerosos avances en quimiocatálisis asimétrica.

Aunque recientemente se ha dirigido una atención significativa hacia la biocatálisis como el camino por delante para la síntesis asimétrica a escala comercial, las transformaciones quirales mediadas por los tradicionales catalizadores basados en metales y orgánicos siguen siendo importantes para la manufactura de intermedios farmacéuticos y APIs. Adicionalmente, continúa invirtiéndose mucho esfuerzo en el desarrollo de novedosos métodos enantioselectivos para la síntesis de bloques de construcción necesarios para la manufactura de moléculas biológicamente activas. Un breve examen de la literatura reciente subraya el alcance de la quimiocatálisis quiral y las nuevas técnicas interesantes para la preparación selectiva de compuestos asimétricos. Los ejemplos seleccionados se destacan a continuación.

Derivados de amino ácidos
Muchos amino ácidos naturales y no naturales y sus derivados contienen sustituyentes tanto del nitrógeno como del azufre, por lo que los métodos sintéticos para la síntesis enantiomérica de bloques de construcción que contienen estos dos elementos son de gran interés. Scott Denmark y Hyng Min Chi reportaron una ruta enantioselectiva para las pirrolidinas quirales, las piperidinas y los azepanes que portan sustituyentes del tiol (1). En su método, los alquenos terminales y trans di-sustituidos con un grupo amino protegido con tosilo son convertidos a los productos deseados a través de la formación del intermedio tiiranio vía la sulfenoaminación intramolecular catalizada con una base de Lewis utilizando un catalizador selenofsforamida basado en el BINAM (1,1’-binaftil-2,2’-diamino).

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