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Volumen 20, número 3
Mar / Abr 2024 . vol. 20 / núm. 3

Formulación con excipientes coprocesados: Tendencias actuales

Los excipientes coprocesados ahorran tiempo y costos mientras mejoran el desempeño en una gama cada vez más amplia de formas farmacéuticas.

Por Cynthia A. Challener, PhD

DESARROLLO



Cynthia A. Challener


Los excipientes coprocesados ahorran tiempo y costos mientras mejoran el desempeño en una gama cada vez más amplia de formas farmacéuticas.

L
os excipientes coprocesados se utilizan cada vez más como una solución innovadora y eficaz para superar los desafíos del API y reducir la complejidad de la formulación en aplicaciones de compresión directa (DC). Esto se debe a que el coprocesamiento a menudo mejora las propiedades de esos excipientes de maneras que no se pueden lograr si se procesan individualmente y luego se mezclan. Además de mejorar la procesabilidad y el desempeño del producto, el coprocesamiento simplifica muchos aspectos de la formulación y fabricación de tabletas y cápsulas y ofrece numerosos beneficios relacionados con el negocio.

Es importante resaltar que los excipientes coprocesados son materiales modificados diseñados para abordar desafíos específicos de formulación farmacéutica y administración de medicamentos, según Joao Marcos Assis, gerente de marketing técnico global en BASF Pharma Solutions. Su fabricación implica procesamiento de los ingredientes individuales mediante diferentes procesos farmacéuticos, lo que conduce a mejores propiedades del material. Sin embargo, su producción no implica la formación de nuevos enlaces covalentes entre los componentes. Cada ingrediente mantiene su huella química individual y su perfil toxicológico. Como resultado, los excipientes coprocesados no deben considerarse ingredientes novedosos sino ingredientes nuevos. Además, los excipientes coprocesados se someten a pruebas rigurosas y evaluaciones regulatorias para garantizar la eficacia y la seguridad del paciente.

Por todas estas razones, hay un enfoque creciente en el desarrollo y uso de excipientes coprocesados diseñados para abordar los principales problemas de formulación, incluyendo procesabilidad, solubilidad, biodisponibilidad y estabilidad deficientes de los API en muchas formas farmacéuticas.

Varias áreas de aplicación
El área en la cual los excipientes coprocesados han encontrado el uso más amplio es la formulación de premezclas de recubrimiento. “La preparación de soluciones de recubrimiento con calidad constante suele ser un desafío debido a su complejidad. El uso de preparaciones listas para usarse ayuda a abordar este problema”, explica Philip Schäfer, jefe de procesos y materiales de formulación en MilliporeSigma, la división de ciencias biológicas de Merck KGaA, Darmstadt, Alemania.

Los excipientes coprocesados se encuentran comúnmente en formulaciones de dosificación sólida oral. En esta aplicación, estos ingredientes están destinados a mezclarse con el API para garantizar un comportamiento de procesamiento adecuado y el desempeño final deseado del producto. Según Assis, existen excipientes coprocesados para usarse en tabletas de liberación inmediata, liberación sostenida y desintegrables oralmente dispersables (ODT, por sus siglas en inglés), así como para aplicaciones básicas en tabletas y cápsulas.

Muchos excipientes adecuados

Los excipientes coprocesados tienen una funcionalidad y un desempeño mejorados en comparación con sus componentes individuales. “La combinación de excipientes en excipientes coprocesados a menudo da como resultado efectos sinérgicos que pueden abordar desafíos de formulación específicos debido a las características mejoradas, tales como buenas propiedades de mezcla, fluidez mejorada, compactabilidad, tabletabilidad, lubricación superior, desintegración y disolución para procesos de fabricación más rápidos y robustos de formas farmacéuticas orales”, observa Assis.

Las funcionalidades típicas utilizadas para generar sistemas de excipientes combinados incluyen diluyentes, aglutinantes, desintegrantes y lubricantes. Según Schäfer, en las formulaciones ODT, por ejemplo, los sistemas de excipientes generalmente combinan diluyentes con desintegrantes y/o lubricantes. "Un excipiente coprocesado, el cual ya incluye un (súper) desintegrante, pero al mismo tiempo produce comprimidos resistentes y duros al incluir un aglutinante, puede ayudar a agilizar el desarrollo de la formulación y al mismo tiempo garantizar un proceso de fabricación y un resultado consistentes", señala.